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噁唑烷酮類化合物的制備方法

1043   編輯:管理員   來源:中冶有色網  
2023-03-18 23:20:19
本發明屬于醫藥中間體技術領域,具體涉及一種噁唑烷酮類化合物的制備方法,1)酯化:將芳香族氨基酸溶于甲醇中,低溫下投入氯化亞砜,升溫到50?60℃保溫1?2h,2)還原:以乙醇水為溶劑,硼氫化鈉完全溶解后加入催化量的鋰鹽,再將酯化產品完全溶解于乙醇水溶液中,低溫下緩慢滴加至硼氫化鈉溶液中;3)關環:以甲苯為溶劑,投入還原產物及碳酸二乙脂升溫至100℃,滴加甲醇鈉溶液,滴加完畢后常壓蒸餾至溫度再升回100℃保溫兩小時經后處理及提純后得到產品;本發明中引入鋰鹽參與反應,選擇乙醇水為溶劑即可使硼氫化鈉完全溶解,也可以將鋰鹽從化合物中游離出來以提高反應活性,使得硼氫化鈉的使用量降低至2當量,顯著降低了生產成本。
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