云南麗江有色金屬化學分析技術理論與應用

大黃酸吡啶季銨鹽類化合物及其合成方法和應用 1092     

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本發明提供一種大黃酸吡啶季銨鹽類化合物及其合成方法和應用，該類化合物的結構式如通式Ⅰ所示，合成路線是以大黃酸、吡啶烷醇/胺以及含不同取代的溴芐類化合物為原料，通過兩步化學反應合成。通過對常見革蘭氏陽性菌如耐藥性金黃色葡萄球菌以及革蘭氏陰性菌如耐藥型銅綠假單胞菌、耐藥型鮑曼不動桿菌和大腸桿菌進行抗菌活性測試，經初步生物活性測試表明該類化合物有優異的抗耐藥菌活性，對HepG2、HEK293和A549細胞的體外細胞毒性實驗表明，本發明合成的大黃酸類衍生物具有較高的安全性，此外，本發明所合成的化合物顯著改善了溶解性。因此，在制備臨床抗感染治療藥物方面具有很好的應用前景。