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大黃酸吡啶季銨鹽類(lèi)化合物及其合成方法和應用

1085   編輯:管理員   來(lái)源:中冶有色網(wǎng)  
2023-03-19 08:56:36
本發(fā)明提供一種大黃酸吡啶季銨鹽類(lèi)化合物及其合成方法和應用,該類(lèi)化合物的結構式如通式Ⅰ所示,合成路線(xiàn)是以大黃酸、吡啶烷醇/胺以及含不同取代的溴芐類(lèi)化合物為原料,通過(guò)兩步化學(xué)反應合成。通過(guò)對常見(jiàn)革蘭氏陽(yáng)性菌如耐藥性金黃色葡萄球菌以及革蘭氏陰性菌如耐藥型銅綠假單胞菌、耐藥型鮑曼不動(dòng)桿菌和大腸桿菌進(jìn)行抗菌活性測試,經(jīng)初步生物活性測試表明該類(lèi)化合物有優(yōu)異的抗耐藥菌活性,對HepG2、HEK293和A549細胞的體外細胞毒性實(shí)驗表明,本發(fā)明合成的大黃酸類(lèi)衍生物具有較高的安全性,此外,本發(fā)明所合成的化合物顯著(zhù)改善了溶解性。因此,在制備臨床抗感染治療藥物方面具有很好的應用前景。
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