本發明公開了一種制備手性N-取代-2-嗎啉甲醇類化合物的新方法,以手性環氧氯丙烷為起始原料,通過其與乙醇胺反應生成手性的1-氯-3-((2-羥乙基)氨基)-2-丙醇(II),化合物(II)經保護基N保護得相應的N-取代-1-氯-3-((2-羥乙基)氨基)-2-丙醇(III),化合物(III)在堿的作用下發生連續關環直接得到手性的N-取代-2-嗎啉甲醇(I)和N-取代-6-羥基-1,4-氧代氮雜烷(IV)混合物,混合物經純化得手性N-取代-2-嗎啉甲醇(I)。本方法不涉及氫化鋁鋰或硼烷等危險原料和貴金屬Pd,因而安全性很高;只使用了廉價易得的原料,步驟短,操作簡單,三廢少,目標產物純度高,非常適合工業化生產。
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