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阿維巴坦的簡便制備方法

1103   編輯：管理員   來源：中冶有色網  
2023-03-19 05:13:05
本發明提供一種阿維巴坦的簡便制備方法，以哌啶?5?酮?2S?甲酸酯Ⅱ為原料，與O?保護基羥胺鹽酸鹽發生縮合反應，然后經還原、手性拆分、堿性條件下水解得到5R?取代基氧基氨基哌啶?2S?甲酸V；然后和光氣、固體光氣或雙光氣“一鍋法”進行環脲化、酰氯化和酰胺化反應，經脫保護基、硫酸酯化、四丁基銨化成鹽得{[(2S,5R)?2?氨基甲?；?7?氧代?1,6?二氮雜環[3.2.1]辛烷?6?基]氧基}磺?；恼』@鹽VII，最后經離子交換制得阿維巴坦I。本發明制備路線簡便、易于操作、原料價格低，成本低、“三廢”排放小，原子利用率高，經濟環保，并且各步收率高，有利于阿維巴坦的工業化生產。
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