無(wú)溶劑擠出滾圓法制備阿司匹林腸溶制劑

本發(fā)明涉及一種無(wú)溶劑擠出滾圓法制備阿司匹林腸溶制劑,由含藥素丸、隔離衣和腸溶衣組成,含藥素丸重量份為:阿司匹林5～8.5份,脂質(zhì)基質(zhì)1.5～5份,釋放調節劑0～1份;隔離衣增重為含藥丸重量的1～8%,腸溶衣增重為隔離衣丸重量的5～30%;其制備方法依次包括沒(méi)有水參與的擠出滾圓法制備含藥素丸、隔離包衣、腸溶包衣及灌裝膠囊。該發(fā)明使用脂質(zhì)材料作為粘合劑及填充稀釋劑,含藥丸制備過(guò)程中完全沒(méi)有水的介入,制得的阿司匹林腸溶制劑水敏感穩定性好,載藥量大,腸溶微丸體外釋放結果顯示pH1.2介質(zhì)中幾乎不釋放,在pH6.8磷酸緩沖液介質(zhì)中,45min釋放>70%,具有顯著(zhù)的腸溶特點(diǎn),Beagle犬體內研究表明與市售腸溶片相比,相對生物利用度為125.7%;腸溶緩釋微丸體外釋放結果顯示pH1.2介質(zhì)中幾乎不釋放,在pH6.8磷酸鹽緩沖液介質(zhì)中具有明顯的緩釋效果,質(zhì)量穩定,Beagle犬體內藥動(dòng)學(xué)研究表明與市售阿司匹林腸溶緩釋片具有相似的緩釋效果,相對生物利用度為112.9%。