本發明屬生物制藥領域,涉及2-(喹唑啉-4-氨基)-5-噻唑甲酰胺類衍生物及其生物藥物用途,本發明以高質量的Src受體酪氨酸激酶與其抑制劑saracatinib的復合物晶體結構為基礎定義Src活性口袋,并用高速度的虛擬篩選軟件DOCK及精確的打分函數搜尋已知化學品庫,獲得對Src有較高抑制活性的2-(喹唑啉-4-氨基)-5-噻唑甲酰胺類小分子化合物。經生物活性測試,結果證實,所述的化合物對Src受體酪氨酸激酶具有較強抑制作用,可制備抗腫瘤藥物尤其是因Src激酶信號轉導系統調節紊亂而引起的腫瘤藥物,及其作為藥物先導化合物合成新型Src激酶抑制劑,特別用于治療與Src相關的腫瘤疾病。
聲明:
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