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基于內嗎啡肽2和NPFF受體拮抗劑RF9的分叉型雜交肽及其合成方法和應用

995   編輯：管理員   來源：中冶有色網  
2023-03-19 07:33:27
本發明提供了基于內源阿片肽內嗎啡肽2和神經肽FF受體拮抗劑RF9通過Lys化學連接而構建的分叉型雜交肽EKR和RKE。體外功能性檢測表明：EKR和RKE都能激活Mu阿片受體，均為阿片類激動劑；體內活性檢測發現，側腦室注射EKR和RKE都能引起顯著的中樞鎮痛活性，其鎮痛作用的EC50值分別為6.127(5.372，6.989)nmol和4.523(4.043，5.058)nmol，并且在有效鎮痛劑量范圍內(5，10，20nmol)，側腦室注射EKR和RKE都不引起阿片類鎮痛藥物常見的便秘副作用。因此，EKR和RKE能介導低副作用的鎮痛活性，具有用于臨床疼痛治療的潛在應用價值。
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“基于內嗎啡肽2和NPFF受體拮抗劑RF9的分叉型雜交肽及其合成方法和應用” 該技術專利(論文)所有權利歸屬于技術(論文)所有人。僅供學習研究，如用于商業用途，請聯系該技術所有人。
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