本發明公開了一種光學純度阿瑞匹坦原料藥中間體的制備方法:由化合物II反應生成化合物III,然后再與氯化劑反應制得化合物IV,將化合物IV還原制得化合物V,再在酸性條件下通過加熱制得化合物VI,經環合得到半縮醛化合物VII,再與1R-1-溴-1-[3, 5-二(三氟甲基)苯基]乙烷合成化合物VIII,與雙對氟苯基銅鋰反應得化合物IX,最后經還原合成I。本發明使用原料及試劑簡單易得,避免了昂貴試劑選用,反應條件溫和,每步反應產率均較高,路線穩定,環境友好,有利于工業化生產。
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