本發明公開了瑞茲亞堿四環骨架的合成方法,其一采用線性合成路線:以[3,3,1]環系結構的γ?羥基α,β?不飽和酯為起始原料;甲基保護烯丙醇的羥基,創造性地采用去共軛烷基化實現了雙鍵的遷移同時構建全碳季碳中心。四氟硼酸鋰脫除硅保護并且發生烯基甲醚結構的水解。之后氧化伯醇得到的醛羰基和鄰碘苯胺發生還原胺化,同時發生了酮羰基的還原。然后,氧化該二級醇;最后通過羰基α位的偶聯構建瑞茲亞堿四環骨架。其二采用匯聚式合成路線:直接利用甲基保護烯丙醇結構與連接有鄰碘苯胺片段的氯代物發生去共軛烷基化,再發生分子內偶聯就可實現瑞茲亞堿四環骨架的構建。本發明操作步驟簡單,對反應條件的要求低,可高效合成目標化合物。
聲明:
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