本發明提供了一種托伐普坦中間體2-甲酸-5-(2-甲基苯甲酰氨基)甲苯的制備方法,它是在無水有機溶劑中,將2-溴-5-(2-甲基苯甲酰氨基)甲苯與正丁基鋰溶液在低溫條件下反應,然后通入二氧化碳或加入干冰,經后處理得到中間體2-甲酸-5-(2-甲基苯甲酰氨基)甲苯。其中2-溴-5-(2-甲基苯甲酰氨基)甲苯與正丁基鋰溶液的摩爾比為1∶0.5-5。采用本發明公開的方法所制備的托伐普坦中間體具有成本低,雜質量少,收率高的特點,更適合大規模的工業化生產。
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