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沙庫巴曲藥物中間體的合成方法

999   編輯:管理員   來源:中冶有色網  
2023-03-18 23:23:22
本發明涉及醫藥中間體合成技術領域,尤其是一種沙庫巴曲藥物中間體的合成方法,合成路線如下:在氮氣保護下,向反應瓶中加入化合物II和溶劑,攪拌溶解,然后加入二異丁基氫化鋁,所述化合物II與二異丁基氫化鋁(DIBAH)的投料摩爾比為1:1~2,控制溫度,攪拌反應,TLC監控反應;反應結束后,加入KHSO4/水溶液淬滅反應;將所得溶液與1N HCl溶液合并,攪拌5分鐘,分離有機相;水相用EtOAc萃取,并將有機相合并,無水硫酸鈉干燥,濃縮至干,得到化合物I。本發明選用二異丁基氫化鋁來替代遇水易發生爆炸性分解的四氫鋁鋰。該反應操作簡單,收率較高,適合工業化大規模生產。
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