本發明公開了一種高哌嗪衍生物的制備方法,包括以下步驟:(1)4-哌啶酮鹽酸鹽水合物與胺基保護劑反應,制得胺基被保護的4-哌啶酮;(2)胺基被保護的4-哌啶酮經肟化反應制得胺基被保護的4-哌啶酮肟;(3)胺基被保護的4-哌啶酮肟經分子重排制得胺基被保護的5-羰基高哌嗪;(4)胺基被保護的5-羰基高哌嗪還原反應制得胺基被保護的高哌嗪。本發明以4-哌啶酮鹽酸鹽水合物為原料,經胺基保護、肟化、重排、還原、去保護制得高哌嗪,胺基被保護的高哌嗪在輔助劑存在下用硼氫化鈉還原制得高哌嗪,避免常規方法制備工藝中使用的具有安全風險且成本較高的氫化鋰鋁。整個過程容易操控,各步反應條件溫和,適合工業化規模生產,產率達75%,使用成本低廉的原料,有效降低了生產成本。
聲明:
“高哌嗪及其衍生物的制備方法” 該技術專利(論文)所有權利歸屬于技術(論文)所有人。僅供學習研究,如用于商業用途,請聯系該技術所有人。
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