本發明公開一種小檗堿及其衍生物作為己糖胺酶的抑制劑的應用,所述己糖胺酶抑制劑的結構通式如Ⅰ或Ⅱ所示,在篩選的所有35個化合物中,小檗堿及其衍生物對己糖胺酶OfHex1均表現出一定的抑制活性,特別的,Sysu?00021和Sysu?00679對OfHex1酶的抑制率分別為76%和79%,抑制常數Ki分別為2μM和1.8μM。對化合物的適用對象測定表明,在10μM終濃度下,化合物僅對己糖胺酶OfHex1表現出較高的抑制活性,對來源于人的己糖胺酶HsHexB不表現出抑制活性??傊?,本發明所述的小檗堿及其衍生物在生物學和化學生物學等領域有廣泛的應用前景。
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