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四氫咔啉衍生物及其制備方法和在制備抗高血壓的藥物中的用途

1138   編輯:管理員   來源:中冶有色網  
2023-03-19 08:56:51
本發明屬于藥物化學領域,涉及吲哚生物堿四氫咔啉及其N?2位上手性莰烷?;〈难苌?,具體涉及四氫咔啉衍生物及其制備方法和在制備舒張血管抗高血壓的藥物中應用。本發明以色胺作為起始原料,分別經皮克特-施彭格勒縮合反應,手性莰烷?;?、氫化鋁鋰還原等反應,制得四氫咔啉N?2位手性莰烷?;难苌?;經藥理活性測試,結果表明制得的四氫咔啉N?2位手性莰烷?;难苌锲湓陔x體的大鼠腦動脈血管舒張實驗中具有很好舒張血管的活性,其舒張活性顯著優于陽性對照藥物利血平,可用于制備舒張血管抗高血壓的藥物。本發明的制備方法操作簡便,條件溫和,收率高。
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