本發明公開載甲氨蝶呤脂質微泡、制備方法及其應用;載甲氨蝶呤脂質微泡包括惰性氣體/藥液及殼層;殼層由化學鍵連甲氨喋呤的脂質衍生物和天然磷脂組成;化學鍵為酯鍵,在酸性環境和酯酶存在下可發生斷裂,以爆破殼層。效果:本發明提供的載甲氨蝶呤脂質微泡是以共價鍵連甲氨喋呤藥物的脂質衍生物作為成膜材料,當靜脈注射后,血液中循環的載甲氨蝶呤脂質微泡可作為超聲成像造影劑,以實現實時監測藥物分布,當微泡到達治療區域后可通過超聲靶向爆破技術使微泡轉化為載藥納米粒子,超聲結合微泡產生的空化效應能有效促進細胞對納米粒子藥物的攝取,當這些納米粒子藥物進入細胞后能在病變部位酸性微環境和酯酶作用下釋放,從而極大增強藥物療效。
聲明:
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