本發明提供了一種(3S,4S)-4-氨基-3-羥基-6-甲基庚酸(STATINE)及其類似物的制備方法,該方法采用四步反應,先將氮端用FMOC保護的氨基酸A與MELDRUM’S ACID B在DMAP和羧基活化劑存在下反應得化合物C;化合物C經關環反應生成TETRAMIC ACID化合物D;化合物D在醋酸存在的條件下被還原為4-羥基-吡咯烷酮類衍生物E;化合物E在稀鹽酸中回流反應得氮端FMOC保護的STATINE類似物。氮端FMOC保護的STATINE類似物經常規的有機合成方法可以轉化為STATINE及其類似物。本發明能夠從價廉易得的原料出發、經過四步較為常見的有機化學的方法得到光學純度非常高的STATINE及其類似物。該四步反應的產率為45-70%。所得化合物經過核磁共振氫譜、質譜和旋光分析確定,結構無誤。
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