本發明公開了一種藥代動力學早期成藥性評估方法,包括如下步驟:(1)建立MDR1?MDCKII細胞篩選模型,研究藥物的轉運特性;(2)建立UHPLC?MS/MS測定大鼠血漿中藥物濃度的分析方法,測定藥物的生物利用度;(3)建立體內外血漿蛋白結合率測定方法,研究藥物體內外的血漿蛋白結合特性(4)通過“cocktail”肝微粒體體外孵育法考察藥物對六種大鼠肝微粒體細胞色素P450酶亞型活性的影響;(5)通過肝微粒體法結合UHPLC?MS/MS分離和分析藥物的生物轉化情況。本發明的方法可用于新化學實體藥代動力學特性的快速篩選,為早期篩選提供重要決策信息,提高創新藥物研發的效率和質量。
聲明:
“藥代動力學早期成藥性評估方法” 該技術專利(論文)所有權利歸屬于技術(論文)所有人。僅供學習研究,如用于商業用途,請聯系該技術所有人。
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