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多肽偶聯物與不可逆抑制劑的設計方法和檢測方法

1020   編輯：管理員   來源：中冶有色網  
2023-03-19 07:19:33
本發明屬于酶工程領域，公開了一種多肽偶聯物與不可逆抑制劑的設計方法和檢測方法。所述多肽偶聯物是含共軛烯酮彈頭的不可逆抑制劑和含有半胱氨酸的多肽的反應產物，且所述多肽偶聯物具有下述結構式X-M-S-CH2-R，其中：X是與目標多肽結合位點結合的化學部分，其中，所述目標多肽結合位點含有半胱氨酸殘基；M是由含共軛烯酮的彈頭與所述半胱氨酸殘基的硫原子共價鍵合形成的修飾部分；S-CH2是所述半胱氨酸殘基的硫-亞甲基側鏈；和R是所述目標多肽的剩余部分。所述設計方法包括在候選不可逆抑制劑和目標多肽之間形成鍵。所述檢測方法包括在使多肽發揮酶活性的條件下溫育抑制劑與目標多肽。本發明能用于快速有效地將可逆抑制劑轉化成不可逆抑制劑。
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