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適合于工業化生產的替諾福韋制備方法

727   編輯：管理員   來源：中冶有色網  
2023-03-19 00:26:04
本發明提供了一種適合于工業化生產的替諾福韋制備方法。本發明所述方法是以原料中間體(R)-9-[2-(二乙基膦酰甲氧基)丙基]腺嘌呤經三甲基溴硅烷催化水解而得到替諾福韋。而原料中間體(R)-9-[2-(二乙基膦酰甲氧基)丙基]腺嘌呤乃是經由腺嘌呤、(R)-環氧丙烷在堿性條件下開環縮合得到(R)-9-(2-羥丙基)腺嘌呤，再以叔丁醇鋰催化，與對甲苯磺酰氧基甲基磷酸二乙酯醚化得到。本發明的獨特方法在于(R)-9-[2-(二乙基膦酰甲氧基)丙基]腺嘌呤經三甲基溴硅烷催化水解后得到的混合產物中加入適當比例的純化水，在適當的溫度及降溫速率下，適當的攪拌速度下，自發析晶獲得替諾福韋，該條件下所得的替諾福韋產品具有收率高，室溫下操作不易溶解，顆粒大易于過濾收集，生產時間短，能耗低等特點。
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“適合于工業化生產的替諾福韋制備方法” 該技術專利(論文)所有權利歸屬于技術(論文)所有人。僅供學習研究，如用于商業用途，請聯系該技術所有人。
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