本發明公開了一種1-甲基-1H-吡唑-3-硼酸頻哪醇酯的合成方法。該方法為:步驟1,N-甲基-3-氨基吡唑通過重氮化反應合成3-碘-1-甲基-1H-吡唑;步驟2,前述制得的3-碘-1-甲基-1H-吡唑作為反應原料,利用正丁基鋰做堿、異丙醇頻那醇硼酸酯做硼化試劑,合成獲得1-甲基-1H-吡唑-3-硼酸頻哪醇酯。本發明的方法以較為簡單的工藝,更低的成本,較高的收率和高純度制得1-甲基-1H-吡唑-3-硼酸頻哪醇酯。通過對目標產物進行深入分析研究后,采用了N-甲基-3-氨基吡唑作為原料,直接重氮化做成活性較高的碘,避免了現有技術中在上甲基時異構體的產生,從而使得收率大大提高和純化難度大大降低。
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