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依匹斯汀的合成方法

749   編輯：管理員   來源：中冶有色網  
2023-03-19 00:11:54
本發明公開了依匹斯汀的合成方法，以廉價易得的2?氨基二苯甲酮為起始原料，經過硼氫化物、路易斯酸還原得到2?芐基苯胺，接著與縛酸劑、氯乙酰氯?；玫絅?[2?(苯基甲基)苯基]?2?氯乙酰胺，再與脫水劑作用下環合得6?氯甲基嗎吩烷啶，再在縛酸劑的作用下與鄰苯二甲酰亞胺縮合反應得到6?(鄰苯二甲酰亞胺基甲基)?6,11?二氫?二苯并?[b,e]氮雜卓，再在硼氫化物的作用下還原碳碳雙鍵得到6?(鄰苯二甲酰亞胺基甲基)?6,11?二氫?5H?二苯并?[b,e]氮雜卓，再經過水解得到6?氨甲基?6,11?二氫?5H?二苯并[b,e]氮雜卓，最終與溴化氰環合得到依匹斯汀。本發明的合成方法避免了使用昂貴的硅烷試劑，合成成本大大降低，也不使用疊氮鈉、氫化鋁鋰等危險化學品，易于工業化操作。
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