一種制備(1R,3S)?3?氨基環戊醇鹽酸鹽的方法,屬于有機化學合成領域,為改善現有的價格較貴、手性控制不易等缺點,本發明提供的工藝路線:1)碳酸叔丁酯羥胺在氯化銅與2?乙基?2?唑啉催化下,被氧化成碳酸叔丁酯亞硝酰,然后原位與環戊二烯進行雜狄爾斯?阿爾德反應;2)鋅粉?醋酸反應體系下,選擇性還原氮?氧鍵;3)在脂肪酶催化下,與醋酸乙烯酯作用,光學選擇性實現手性拆分;4)通過鈀碳氫化還原雙鍵;5)在氫氧化鋰?甲醇的堿性條件下,脫乙?;Wo;6)在乙酰氯與異丙醇原位制備的氯化氫?異丙醇酸性溶液中,脫碳酸叔丁酯保護,并原位成鹽酸鹽得目標產物。本發明的有益效果在于本發明合成方法具有路線新穎簡短、光學純度高、成本低等特點。
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