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4位氟取代的3,5-二羥基羧酸化合物及其制備方法

964   編輯：管理員   來源：中冶有色網  
2023-03-19 00:05:11
本發明提供了一種4位氟取代的3,5-二羥基羧酸化合物及其制備方法。即運用了含氟砌塊法,通過醛和溴二氟或單氟乙酸乙酯的Reformatsky反應得到β-羥基乙酯后再在二異丙胺、丁基鋰的作用下與乙酸某酯作用得到化合物4;化合物4經硼氫化鈉還原得到化合物5;化合物5再經雙羥基保護得到化合物6;化合物6再經鹽酸,氫氧化鈉作用即得4位氟取代的3,5-二羥基羧酸化合物。本發明的4位氟取代的3,5-二羥基羧酸化合物對HMG-CoA還原酶的抑制活性很好。特別(E)-7-[3-(4-氟苯基)-1-異丙基-1H-吲哚-2-基]-3,5-二羥基-4,4-二氟-6-庚烯酸鈉,其IC50值為4×10-8mol/L。
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