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右旋甲氟喹的合成

726   編輯:管理員   來源:中冶有色網  
2023-03-18 23:29:36
本發明公開了結構式(I)所示的右旋甲氟喹,其絕對構型為(11S,12R)-(+)-赤型甲氟喹鹽酸鹽,合成方法用有機鋰試劑將4-溴-2,8-二三氟甲基喹啉2鋰化成中間體3,然后與N-保護的(R)-2-哌啶甲醛(R)-4反應得N-保護的(11S,12R)-甲氟喹(11S,12R)-5,其中P為N-保護基,進一步脫保護轉變成鹽酸鹽即得右旋甲氟喹。本發明用化學合成方法毫無疑義地確定了右旋赤型甲氟喹鹽酸鹽的絕對構型為(11S,12R),這一工作為右旋赤型甲氟喹鹽酸鹽單一對映體藥物的開發打下了堅實的基礎。
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