本發明涉及甾體藥物11,17位取代△4.9—雌甾 二烯的合成方法,用化合物△4(5),9(10)—雌甾二烯—3, 17—雙酮為原料,經用丙酮氰醇或堿金屬氰化物進 行17位氰基保護,用二元醇保護3位酮基,再經 △5(10)—環氧化,以炔鋰進行炔化反應,或烷基化反 應,再進行11β位烷基格氏加成,3位水解脫水等步 驟得目的物。其中,關鍵中間體3位酮基選擇性保護 物和5α,10α—環氧化物具有選擇性好,收率高的特 點,并容易結晶分離得純品,總收率高于文獻報導。
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