本發明涉及5-芐基氮雜螺[2,4]庚烷的合成方法,通過N-芐基吡咯烷酮(化合物1)在二異丙胺基鋰存在下與2-芐氧基碘乙烷進行反應生成3-芐氧乙基N-芐基吡咯烷酮;羥基脫保護后和甲烷磺酰氯生成甲烷磺酰酯,然后在六甲基二硅烷胺基鋰存在下分子內親核取代生成4-氧代-5-芐基氮雜螺[2,4]庚烷,最后經氫化鋁鋰還原得到5-芐基氮雜螺[2,4]庚烷。路線簡潔,工藝合理,原料簡單易得,成本低,后處理方便,總收率高,易于放大。解決了現有文獻工藝中合成路線長,總收率低,操作復雜,后處理困難,不易放大等缺點。
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