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阿哌沙班中間體的合成方法

843   編輯:管理員   來源:中冶有色網  
2023-03-19 05:08:11
一種阿哌沙班中間體的合成方法,合成步驟為:(1)將起始反應物2和3溶于有機溶劑中,在堿性試劑的作用下,發生3+2環加成反應,生成中間體4,中間體4經水洗、酸解;(2)分液,有機相經水洗、鹽洗、干燥、濃縮后,加入甲基叔丁基醚,有固體析出,過濾,濾餅用甲基叔丁基醚洗滌,干燥,即得到式1所示的阿哌沙班中間體。本方法操作簡單,采用一鍋法合成阿哌沙班中間體1,操作簡單,無苛刻的反應條件,連續反應,優化了后處理操作環節,減少了三廢,有效降低了成本,且本發明收率高,中間體穩定,能有效地提高產品純度;設備要求低,適合工業生產。
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