阿哌沙班中間體的合成方法

一種阿哌沙班中間體的合成方法，合成步驟為：（1）將起始反應物2和3溶于有機溶劑中，在堿性試劑的作用下，發(fā)生3+2環(huán)加成反應，生成中間體4，中間體4經(jīng)水洗、酸解；（2）分液，有機相經(jīng)水洗、鹽洗、干燥、濃縮后，加入甲基叔丁基醚，有固體析出，過(guò)濾，濾餅用甲基叔丁基醚洗滌，干燥，即得到式1所示的阿哌沙班中間體。本方法操作簡(jiǎn)單，采用一鍋法合成阿哌沙班中間體1，操作簡(jiǎn)單，無(wú)苛刻的反應條件，連續反應，優(yōu)化了后處理操作環(huán)節，減少了三廢，有效降低了成本，且本發(fā)明收率高，中間體穩定，能有效地提高產(chǎn)品純度；設備要求低，適合工業(yè)生產(chǎn)。