氘標記西布特羅的制備方法

本發(fā)明創(chuàng )造提供了一種氘標記西布特羅的制備方法，將2?硝基?5?溴苯氰與烯基化試劑反應，得到2?硝基?5?乙烯基苯甲腈，之后與環(huán)氧化試劑反應，得到2?硝基?5?環(huán)氧乙烷?2?基苯甲腈，再與氘標記的叔丁胺反應，得到5?(2?(叔丁氨基?D9)?1?羥基)?2?硝基苯甲腈，最后與還原劑反應得到所需產(chǎn)物。本發(fā)明創(chuàng )造所述的氘標記西布特羅的制備方法通過(guò)合成關(guān)鍵中間體2?硝基?5?環(huán)氧乙烷?2?基苯甲腈，進(jìn)而僅與等當量的氘代試劑發(fā)生開(kāi)環(huán)反應就能高產(chǎn)率的合成目標化合物，原子經(jīng)濟性較好，合成工藝操作簡(jiǎn)便，重現性和穩定性較好，反應總收率達到了39.5％，生產(chǎn)成本較低可控，制得的產(chǎn)品化學(xué)純度98.3％以上，同位素豐度99.9％，可作為食品質(zhì)檢領(lǐng)域的內標物，具有重要的實(shí)際應用價(jià)值。