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替格瑞洛中間體的制備工藝

820   編輯：管理員   來源：中冶有色網  
2023-03-19 05:02:22
本發明公開了一種替格瑞洛中間體的制備工藝，包括如下步驟：在15?25℃的溫度下，將4,6?二氯?2?(丙硫基)?5?氨基嘧啶和碳酸氫鈉溶于水中；升溫，加入2?[[(3aR,4S,6R,6aS)?6?氨基?2,2?二甲基四氫?3aH?環戊二烯并[d][1,3]?二氧雜環戊?4?基]氧基]?1?乙醇(III)或其鹽的水溶液，恒溫攪拌，直至反應結束；停止加熱，將反應混合物降溫，加入乙酸乙酯，分液，有機相用水洗滌；有機相攪拌，在一定溫度下緩慢滴加正己烷，有固體析出，得到中間體。該工藝避免了使用過量的有機堿如三乙胺，使用廉價易得的碳酸氫鈉，生產成本低、反應時間短、三廢少，而且得到的產品為純度高的固體，收率高，更適合工業化生產。
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